Sefalosporinlar yarim sintetik antibiotik bo‘lib, kimyoviy jihatdan penitsillinlarga o‘xshaydi; mikroorganizmlarning hujayra qobig‘i hosil bo‘lishiga to‘sqinlik qilib, bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Penitsillinazaga chidamli bo‘lgani uchun penitsillinga chidamli stafilokokklarga ham samarali. Parenteral yo‘l bilan yuborilganda ta’siri 30–60 daqiqada boshlanib, qonda 10–30% oqsilga bog‘lanadi, gematoensefalik to‘siqni qiyin o‘tadi, placentadan o‘tadi, buyraklar orqali o‘zgarmagan ajraladi va siydikda yuqori konsentratsiya hosil qiladi. Buyrak faoliyati buzilganda kumulyatsiya tufayli zaharli ta’sir xavfi oshadi. Birinchi avlod sefalosporinlar (sefadroksil, sefradin) engil va o‘rtacha nafas yo‘llari, siydik yo‘llari, teri va yumshoq to‘qimalar, suyak va qo‘shilma, akusherlik-ginekologik infektsiyalarda, cefazolin esa og‘ir infektsiyalar uchun keng qo‘llanadi.